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抗流感病毒口服药物小课堂

作者:贾雪宏来源:呼吸科
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      据最新的监测数据显示,11月下旬以来北京市急性呼吸道感染病原谱排在首位的是流感病毒。众所周知,具有抗流感病毒活性的药物是治疗及控制流感的重要手段。

Q:目前临床上常用的抗流感病毒药物有哪些?

A:目前口服抗流感病毒药物主要有两种:奥司他韦和玛巴洛沙韦。

Q:两种药物分别是通过什么方式抑制流感病毒呢?

A:奥司他韦是一种口服的神经氨酸酶抑制剂,通过作用于流感病毒表面的神经氨酸酶起到抑制流感病毒活性的作用,并阻止病毒颗粒从细胞释放,从而抑制流感病毒传播。玛巴洛沙韦是RNA聚合酶抑制剂,通过抑制流感病毒RNA聚合酶中PA亚基的核酸内切酶活性,抑制病毒从宿主细胞中获得mRNA5′端的帽子结构,从而抑制病毒复制,产生抗流感病毒作用,包括抑制奥司他韦耐药株及禽流感毒株(H7N9和H5N1等)复制。

Q:两种药物的代谢方式有什么不同呢?

A:奥司他韦主要经肝脏和(或)肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物奥司他韦羧酸,主要经肾排泄。玛巴洛沙韦主要在胃肠道、肠上皮细胞和肝脏中转化为活性代谢产物巴洛沙韦,主要通过粪便途径排泄。

Q:两种药物的适用人群分别是哪些呢?

A:奥司他韦适用于成人及年龄≥1岁的儿童,包括孕妇。玛巴洛沙韦适用于成人、青少年和儿童(年龄≥5岁)。

Q:两种药物都是如何使用的呢?

A:奥司他韦:肾功能正常的成人给药方式为口服75mg/次,2次/天,疗程为5d。肾功能不全者需根据肾功能调整剂量。对于重症或免疫功能低下患者的抗病毒治疗疗程尚无定论。在治疗5d后病情仍十分严重或核酸检测提示病毒持续复制者可考虑延长至10d或更长时间。玛巴洛沙韦:症状出现48小时内单剂次口服,体质量为40-80Kg的患者使用剂量为40mg,体质量≥80Kg的患者使用剂量为80mg。在轻中度肝功能损伤患者及肌酐清除率大于50ml/min的患者中,玛巴洛沙韦用药剂量无需调整。

Q:两种药物常见的不良反应都有哪些呢?

A:常见的药物不良反应为恶心、呕吐和头痛,多为偶发,并且在1-2d内自行缓解。

Q:两种药物主要从哪些方面改善患者症状和预后呢?

A:奥司他韦:缩短流感患者病程,减轻病情严重程度,降低病死率(若在发病48h内使用,病死率可降低50%)。就症状改善时间而言,奥司他韦对乙型流感的效果可能弱于甲型流感。对于存在流感并发症高风险的人群,奥司他韦可使发热时间缩短37%,流感并发症风险下降30%。玛巴洛沙韦:缓解流感症状时间与奥司他韦相当,但病毒排毒中位时间较奥司他韦缩短48h,而且玛巴洛沙韦在改善乙型流感症状方面显著优于奥司他韦(症状改善时间较奥司他韦缩短27h)。

 

 

                                                                     (呼吸科  贾雪宏


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